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            三溴氧磷在重排法合成苯基環丙胺中的表現

              重排法合成苯基環丙胺是現在經常使用的一種方法,下面給大家介紹一下三溴氧磷在重排法合成苯基環丙胺中的表現。

              化合物1和化合物2是合成原料藥的兩個關鍵中間體,化合物3通過snar反應的聚集路線得到,然后通過氫化去除芐基得到API,化合物1的合成很困難,在初始階段,采用頭腦風暴法比較了四種合成苯環丙胺的方法,包括庫林科維奇法、改進的庫林科維奇法和霍夫曼重排法。

              當時,選擇了改進的kulinkovich方法(從芳腈18制備環丙胺34),并為早期藥物研究提供了5kg API。然而,改進的庫林科維奇法存在反應條件苛刻、試劑昂貴、產率低等缺點,控制了其較好的實際應用。實踐研究證明,放棄霍夫曼重排的實際應用效果更好。

              kulinkovich法合成苯基環丙胺。接下來,讓我們了解通過霍夫曼重排路線制備苯基環丙胺1。Hofmann重排法制備苯基環丙胺1,以化合物5為底物取代保護基得到化合物6;化合物6和1,3,2-二氧偶氮噻吩-2,2-二氧化物在氫氧化鈉作用下進行亞甲基烷基化,得到環丙基腈;經典的過氧化氫和碳酸鉀氧化氰基得到伯酰胺4,通過Hofmann氧化重排得到化合物1。另一個側鏈化合物2的合成也得到了改進,改進路線,化合物8用NIS碘化得到化合物9,然后通過ullamn與化合物10反應得到化合物11,酸環閉合,得到化合物12。

              在三溴氧磷的作用下,內酰胺溴化和酰氯法合成酰胺,得到化合物2,化合物12通過四個步驟得到:早期路線,用化合物9得到甲酯,然后用Buchwald法引入氨基,然后與溴代乙酰腈反應得到,后期用草酰溴封閉得到。

              五步反應也需要鈀催化,效率明顯低于上述四步反應路線;同時,該路線后期需要加氫脫溴,因此化合物1和化合物2的合成較原路線有所改進。特別是化合物1的合成由改進的庫林科維奇法改為霍夫曼重排法,具有較強的實際應用價值,另一側鏈2的合成由5步改為4步,不使用鈀催化的Buchwald反應,條件更溫和,以上是三溴氧磷在重排法合成苯基環丙胺中的表現。

              理論可以指導實驗,而不是決定實驗。我們根據文獻研究設計實驗,但有時實驗結果并不理想,有時可能會懷疑實驗實施中存在問題,事實上,這個想法是武斷的。即使某些結構分子在電子效應和空間位阻方面沒有明顯的差異,也不能因為結構上的微小差異而重復實驗。

            三溴氧磷


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